蒿甲醚为青蒿素的衍生物，抗疟活性比青蒿素大6倍，对疟原虫红细胞内期有强大且快速的杀灭作用。蒿甲醚主要通过干扰疟原虫的表膜，影响疟原虫红细胞内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。这种对疟原虫“食物泡”膜的作用会阻断疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质而又得不到补充时，就会很快死亡。
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